Бесчисленные экспериментальные и клинические исследования показали, что йод является совершенно незаменимым и специфическим компонентом тиреоидных гормонов. Как известно, йод может быть замещён в молекулах тиреоидных гормонов любым из эле- ментов VII группы периодической системы (фтор, хлор, бром, астат). Однако ни один из этих элементов не может заменить йода без тяжелейших нарушений гормональной фун- кции щитовидной железы.

Рис.1.8.1. Молекула тиронина

Очевидно, что ни сам тиронин, ни детали его структуры (-ОН, -О, аланиновый остаток) сами по себе не имеют непосредственного отношения к специфическому действию тиреоидных гормонов. Последнее, по-видимому, связано с йодом.

Однако только присутствия йода в молекуле тиронина недостаточно для получения гормонального эффекта.

Экспериментальные и клинические исследования дали возможность установить парадоксальный факт: Т3, заключающий в своей молекуле на 25% йода меньше, чем тироксин, при совершенно тождественной структуре скелета обладает в 3–5 раз более сильным гормональным действием! Отсюда следует, что количество йода в тирониновой молекуле, как сказано было раньше, не определяет энергии действия гормона. Эти важнейшие различия в свойствах йодзамещённых тиронинов, очевидно, объясняются различным положением атомов йода в молекуле тиронина.

Все тирониновые структуры, обладающие гормональной активностью, заключают йод в положениях 3 и 5, и, наоборот, все йодтирониновые структуры, в которых присутствует только один атом йода во внутреннем бензольном кольце, лишены гормонального эффекта. Атомы йода в других положениях – 3’, 5’ – не связаны с гормональным эффектом. Важно подчеркнуть, как это показано в работах Мохнача, что в молекулах всех активных йодтиронинов йод содержится в двух степенях окисления, и, что биологическая активность гормонов связана с присутствием атомов йода в степени окисления 1+ во внутреннем бензольном кольце. Однако наличие таких атомов обусловливает гормональную активность только в тирониновых структурах. Дийодтирозин, несмотря на полное сходство структуры с внутренним кольцом гормонов, гормональным эффектом не обладает.

Рис.1.8.3. 3, 5-дийодтирозин.

Сказанное позволяет сделать следующий вывод: для осуществления тиреоидной гормональной активности необходимо и достаточно, чтобы во внутреннем бензольном кольце тиронина атомы водорода в положениях 3 и 5 были замещены атомами йода, один из которых (или оба) должен находится в состоянии окисления ~1+ (Мохнач, 1974).